挑战阿斯利康泰瑞莎 强生12亿买入第三代EGFR-TKI在研药

日前，美国强生旗下的杨森制药与韩国Yuhan制药签订了非小细胞肺癌药物lazertinib的授权许可协议，前期付款5000万美元，未来开发和商业里程碑付款价值将高达12亿美元。

通过此次收购，强生公司将至少拥有两种酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）和两种抗EGFR化合物的权利。这次授权也是韩国最大规模的抗癌药单一技术出口。此外，韩国Yuhan公司的股票也有资格获得不菲的特许权使用费。受此利好消息影响，该公司股价于韩国当地时间周一上涨了53,000韩元（30％），至231,000韩元。此次收购交易达成后，杨森制药将获得在除韩国地区以外全球范围内开发和营销lazertinib的独家权利，并负责产品的研发、制造和商业化。

根据BioCentury的BCIQ数据库显示，杨森旗下拥有一款EGFR抑制剂产品为JNJ-61186372，一种针对EGFR和c-Met受体酪氨酸激酶（c-Met、MET、HGFR、c-Met原癌基因）的双特异性抗体。目前，杨森制药正在评估该产品用于非小细胞肺癌（NSCLC）的I期试验的疗效。另一款TKI产品为erdafitinib（JNJ-42756493），杨森正在对其进行II期试验，治疗患有NSCLC、尿路上皮癌、食道癌或胆管癌的亚洲患者，并测试该药物结合成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的情况。

目前，80%的肺癌患者为NSCLC。EGFR突变是NSCLC最常见的驱动基因，大约17%的NSCLC患者会发生EGFR突变，中国等亚洲国家突变概率高达30%以上。而表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）可以通过内源性配体竞争性结合EGFR，抑制酪氨酸激酶的活化，进而阻断EGFR信号通路，最终抑制肿瘤细胞的增殖、转移并促进肿瘤细胞发生凋亡等一系列生物学效应。多项大型III期临床试验证实，EGFR-TKIs治疗EGFR突变阳性NSCLC的效果优于化疗。

目前临床常用的TKIs有一代的吉非替尼、埃克替尼及厄洛替尼，二代的阿法替尼，和三代的奥希替尼。Lazertinib是一种可口服、可透过血脑屏障、突变体选择性的第三代EGFR-TKI，该药物可以靶向定位最初的EGFR激活突变和T790M EGFR抗性突变基因位点。这也是精准医疗较好的诠释，把最有用的药物用在最需要的病人上，只有EGFR突变的患者服用了才能产生疗效，否则效果还不如化疗药物。

lazertinib分子结构（来自Pubchem网站）

实际上在该领域，阿斯利康的药物目前占有优势地位。该公司的Tagrisso作为第三代EGFR-TKI产品，克服了该类药物中第一、二代的耐药性。截至目前，Tagrisso已获全球40个国家批准，一线治疗转移性EGFR突变阳性NSCLC。在中国市场，Tagrisso于2017年3月获批上市，品牌名为泰瑞沙，用于经EGFR-TKI治疗期间或治疗后病情进展的局部晚期或转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC的治疗。

据悉，Yuhan制药正在韩国I/II期试验中测试lazertinib治疗对EGFR TKIs耐药的NSCLC患者。Yuhan制药表示，该公司与杨森制药将于2019年开始进行lazertinib的全球III期单药治疗试验，以及lazertinib联合JNJ-61186372的全球Ib期联合试验。如果试验取得成功后，杨森将会同阿斯利康的Tagrisso展开市场竞争。（新浪医药编译/范东东）

文章参考来源：

1、In another try at lung cancer niche, J&J nabs a potential Tagrisso rival for $50M-plus

2、J&J ADDS TO LUNG CANCER ARSENAL WITH YUHAN DEAL

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